Arimidex

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Contenido

Presentacion

Comprimido de 1 mg. 28 Comprimidos por caja.


Composicion

ARIMIDEX se presenta en comprimidos con cubiertas blancas y biconvexas que contienen 1 mg de anastrozol. El comprimido lleva un logotipo grabado de un lado y la concentración del otro lado. Excipientes, c.s.p.


Propiedades Farmacologicas

Propiedades farmacodinámicas: ARIMIDEX es un inhibidor no esteroide potente y muy selectivo de la aromatasa. En mujeres postmenopáusicas, la producción de estradiol se debe principalmente a la conversión de la androstenediona en estrona por el complejo de enzimas llamado aromatasa en los tejidos perifé­ri­cos. Posteriormente la estrona se convierte en estradiol.


Se ha demostrado que la reducción de los niveles circulantes de estradiol es benéfica en mujeres con cáncer de mama. En mujeres postmeno­páu­si­cas, ARIMIDEX con una dosis diaria de 1 mg produjo una supresión del estradiol superior al 80%, utilizando un método de determinación muy sensible.


La información actual confirma que ARIMIDEX constituye una alternativa terapéutica al acetato de meges­trol en las mujeres postmenopáusicas con cáncer de ma­ma avanzado cuyo estado se ha deteriorado después de un tratamiento previo con el tamoxifeno u otros antiestrógenos.


ARIMIDEX no posee actividad progestogénica, androgé­nica ni estrogénica.


La administración de dosis diarias de hasta 10 mg de ARIMIDEX no tiene efecto alguno sobre la secreción de cortisol o de aldosterona, medida antes o después de una prueba convencional de estimulación con ACTH. Por lo tanto, no se necesitan suplementos de corti­coides.­


Propiedades farmacocinéticas: La absorción del anastrozol es rápida y normalmente las concentraciones plasmáticas máximas se observan en un plazo de 2 horas después de la administración (en ayunas). El anastrozol se elimina lentamente, con una vida media de eliminación del plasma de 40 a 50 horas. Los alimentos reducen ligeramente la velocidad de absorción, pero no su magnitud.


No se espera que este pequeño cambio en la velocidad de absorción conduzca a un efecto clínicamente significativo sobre las concentraciones plasmáticas estables durante un régimen de administración de comprimidos de ARIMIDEX una vez al día.


Después de 7 dosis diarias, se alcanzan alrededor del 90 al 95% de las concentraciones plasmáticas estables de anastrozol. No hay signos de que estos parámetros farmacocinéticos del anastrozol dependan del tiempo ni de la dosis.


La farmacocinética del anastrozol es independiente de la edad en mujeres postmenopáusicas. La unión del anastrozol a las proteínas plasmáticas es solamente del 40%.


En mujeres postmenopáusicas, el anastrozol se metaboliza ampliamente y menos del 10% de la dosis se excreta intacta en la orina en un lapso de 72 horas después de la administración. El metabolismo del anastrozol consiste en N‑desalquilación, hidroxilación y glucuronidación. Los metabolitos se eliminan principalmente en la orina. El triazol, un metabolito importante en el plasma y la orina, no inhibe la aro­ma­tasa.


La depuración oral aparente del anastrozol en voluntarios con cirrosis hepática o insuficiencia renal estables fue del mismo orden que en voluntarios sanos.

Indicaciones

Tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres postmenopáusicas cuya enfermedad ha progresado después del tratamiento con tamoxifeno u otros antiestrógenos.


No se ha demostrado la eficacia de ARIMIDEX en pacientes negativas en cuanto a receptores de estrógeno, a menos que hayan presentado previamente una respuesta clínica positiva al tamoxifeno.


Dosis y administracion

Adultos: (incluyendo personas de edad avanzada): 1 mg por vía oral una vez al día. Niños: No se recomienda para niños. Insuficiencia renal: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada. Insuficiencia hepática: No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve.


Contraindicaciones

ARIMIDEX está contraindicado:

  • En mujeres premenopáusicas
  • Durante el embarazo o la lactancia
  • En pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina inferior a 20 ml/minuto)
  • En pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa
  • En pacientes con hipersensibilidad conocida al anastrozol o a cualquiera de los excipientes indicados en la caja.


No deben administrarse tratamientos a base de estró­ge­nos en forma concomitante con ARIMIDEX, ya que anularían su efecto farmacológico.


Advertencias y precauciones: ARIMIDEX no se recomienda para niños, dado que no se han establecido su seguridad y eficacia en estos grupos de pacientes.


En caso de duda acerca del estado hormonal de una paciente, es preciso definir su situación con respecto a la menopausia por medios bioquímicos.


No hay información que respalde la seguridad de la utilización de ARIMIDEX en pacientes con insuficiencia hepática moderada o severa o en pacientes con insuficiencia renal severa (depuración de creatinina inferior a 20 ml/minuto).


Interacciones medicamentosas y otras formas de interaccion: Los estudios sobre interacciones con la antipirina y la cimetidina indican que es poco probable que la administración concomitante de ARIMIDEX y otros medicamentos produzca interacciones medicamentosas clínicamente importantes mediadas por el citocromo P450.


Una revisión de los datos sobre seguridad obtenidos en los estudios clínicos no reveló interacciones clínicamente importantes en pacientes tratadas con ARIMIDEX que recibían también otros medicamentos comunes.


Hasta la fecha no hay información clínica sobre la utilización combinada de ARIMIDEX y otros medicamentos antineoplásicos.


No deben administrarse tratamientos a base de estrógenos en forma concomitante con ARIMIDEX, ya que anularían su efecto farmacológico.


Embarazo y lactancia: ARIMIDEX está con­train­­dicado durante el embarazo y la lactancia.


Efectos sobre la capacidad de conducir un vehiculo u operar maquinaria: Es poco probable que ARIMIDEX altere la capacidad de las pacientes para conducir un vehículo u operar máquinas. Sin embargo, se han comunicado casos de astenia y somnolencia con ARIMIDEX, por lo que debe ejercerse precaución al conducir un vehículo u operar máquinas mientras persistan tales síntomas.

Posibles reacciones adversas al medicamento

Normalmente ARIMIDEX es bien tolerado. Las reacciones adversas han sido generalmente leves o moderadas y sólo en pocos casos han obligado a suspender el tratamiento.


La actividad farmacológica de ARIMIDEX puede dar lugar a algunos efectos previsibles, tales como bochornos, sequedad vaginal y adelgazamiento del cabello. ARIMIDEX también puede asociarse con trastornos gastroin­testinales (anorexia, náuseas, vómito y diarrea), astenia, somnolencia, cefalea o erupciones cutáneas.


Se han comunicado casos poco frecuentes de sangrado vaginal, sobre todo durante las primeras semanas de haber cambiado de una terapia hormonal existente a un tratamiento con ARIMIDEX. Si persiste el sangrado, debe contemplarse una evaluación más detallada.


No se ha demostrado una relación de causa y efecto entre la administración del anastrozol y los accidentes tromboembólicos. En los estudios clínicos, la frecuencia de accidentes tromboembólicos no fue significativamente diferente entre el anastrozol 1 mg y el acetato de megestrol, aunque la incidencia fue menor con el anastrozol 10 mg.


Se han señalado casos de trastornos hepáticos (aumento de las concentraciones de gamma-GT o, con una menor frecuencia, de fosfatasa alcalina) en pacientes con cáncer de mama avanzado, muchas de las cuales presentaban metástasis hepáticas u óseas. No se ha establecido una relación de causa y efecto entre estos trastornos y el medicamento. En los estudios clínicos sobre ARIMIDEX también se han observado aumentos leves del colesterol total.


Sobredosis

No hay experiencia clínica sobre casos de sobredosis accidentales. En los estudios realizados en animales, el anastrozol mostró una baja toxicidad aguda. Se han realizado estudios clínicos sobre distintos regímenes de ARIMIDEX, con dosis únicas de hasta 60 mg administradas a voluntarios sanos del sexo masculino y dosis de hasta 10 mg en mujeres postmenopáusicas con cáncer de mama avanzado; estas dosis fueron bien toleradas. No se ha establecido cuál es la dosis única de ARIMIDEX que provoca síntomas potencialmente fatales.


No existe un antídoto específico en caso de sobredosis, por lo que el tratamiento debe ser sintomático. En el manejo de las sobredosis debe considerarse la posibilidad de que se hayan tomado varios fármacos. Puede provocarse el vómito si el paciente está consciente. La diálisis puede ser útil porque ARIMIDEX no se une en gran medida a las proteínas. Está indicado un tratamiento general de apoyo, con una supervisión frecuente de los signos vitales y una observación estrecha del paciente.


Informacion preclinica sobre seguridad importante PARA EL MEDICO:


Toxicidad crónica: Se llevaron a cabo estudios de toxicidad con dosis múltiples en ratas y perros. En estos estudios de toxicidad no se establecieron los niveles sin efecto del anastrozol, pero los efectos observados con dosis bajas (1 mg/kg/día) y dosis intermedias (3 mg/kg/día en perros y 5 mg/kg/día en ratas) se relacionaron con las propiedades farmacológicas del anas­tro­zol­ o con la inducción de enzimas, y no se acompañaron de trastornos tóxicos ni degenerativos.


Toxicología de la reproducción: La administración oral de anastrozol a ratas y conejas durante la gestación no tuvo efectos teratogénicos con dosis de hasta 1.0 y 0.2 mg/kg/día, respectivamente. Los efectos que se observaron (aumento del tamaño de la placenta en ratas y aborto en conejas) se relacionaron con la farmacología del compuesto.

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